中国新冠候选新药在美启动临床I期试验，靶向病毒主蛋白酶

来源：药学进展

据中国科学院上海药物研究所3月15日宣布，抗新冠病毒（SARS-CoV-2）候选新药DC402234当天在美国启动临床I期试验。DC402234是由中科院上海药物研究所柳红、许叶春、蒋华良团队联合上海科技大学杨海涛、饶子和团队以及中科院武汉病毒研究所张磊砢、肖庚富团队等共同研发的抗SARS-CoV-2候选新药，具有我国自主知识产权。据介绍，DC402234是基于冠状病毒主蛋白酶（Mᵖʳᵒ）三维结构设计合成的拟肽类化合物，对新冠病毒SARS-CoV-2 Mᵖʳᵒ的抑制活性IC₅₀为0.053±0.005μM，体外抗病毒活性EC₅₀为0.42±0.08μM，具有高效靶向冠状病毒主蛋白酶的活性，同时在实验动物体内展现出良好的体内药代动力学性质和安全性。值得一提的是，2020年6月19日，顶级学术期刊《科学》（Science）曾封面报道了上述研究成果，研究题为“Structure-based design of antiviral drug candidates targeting the SARS-CoV-2 main protease”。澎湃新闻记者当时报道了该研究成果，研究团队发现了靶向新冠病毒主蛋白酶的新候选药物化合物11a和11b。新冠病毒是一种单链RNA正链包膜乙型冠状病毒，其最具特征的药物靶标之一是3-胰凝乳蛋白酶样蛋白酶，即主要蛋白酶（Mᵖʳᵒ，也称为3CLpro），抑制这种酶的活性将有效阻止病毒复制。

该项研究成果作为封面文章发表于《科学》杂志

据悉，该候选新药成果先期已与国内企业前沿生物药业(南京)股份有限公司（ 简称“前沿生物”，688221）达成成果转移转化协议。在双方推进下，候选药物DC402234完成了系统性临床前研究，于2020年7月同时进行了中国药监局和美国FDA临床试验申报。3月15日，DC402234美国I期临床研究正式启动，由美国Frontage 1期临床研究中心Gregory Tarcey教授作为主要研究者推进该项工作。中科院上海药物研究所方面表示，目前，DC402234尚未在任何国家获得批准上市，其在人体内的安全性和有效性也未被证实，但它在体外展示出对SARS-CoV-2 Mᵖʳᵒ极佳的抑制活性和较好的抗病毒效果，具有较好的研发前景。