华东理工大学刘润辉《德国应化》：具有可控结构β多肽的水份不敏感合成研究方法

来源：材料科学前沿

近日，华东理工大学材料学院刘润辉教授课题组在β多肽合成研究领域取得突破性成果，《德国应用化学》(Angewandte Chemie International Edition)以题为“具有可控结构β多肽的水份不敏感合成方法”在线发表相关工作。

多肽在生命体中发挥着重要的生物学功能，是医药，组织工程，生物材料，生物学，化学等诸多领用的重要研究对象。但是，多肽本身结构不稳定，容易被蛋白酶水解，应用上受到很大限制。β多肽由β氨基酸构成，与天然多肽结构非常相似，具有突出的生物相容性和耐蛋白酶水解的优点，在上述多肽的各个研究领域备受关注。β多肽的合成，除了传统耗时耗力的逐步固相合成法，强碱性反应环境下的β-内酰胺开环聚合是目前最常用的β多肽快速合成方法。但是，β-内酰胺开环聚合的强碱性反应环境限制了对碱不稳定的功能基团和β多肽的结构多样性和应用，且聚合反应对水极为敏感，需要使用干燥溶剂在手套箱中操作。为解决上述长期困扰着相关领域研究和应用的核心挑战，刘润辉教授课题组通过建立β-氨基酸N-硫代羧酸酐（β-NTA）的可控开环聚合方法，首次实现了对水不敏感可在敞口容器中进行的β多肽的快速合成；并进一步验证了这一β多肽合成方法在快速制备宿主防御肽模拟物对抗耐药菌感染和相关机理研究领域的应用前景。这一突破性成果将会进一步推动多肽相关研究领域的发展。博士研究生周敏是该成果的第一作者，我校刘润辉教授是单一通讯作者。该研究得到了国家自然科学基金委、科技部等基金的资助。

论文链接:

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202001697