来源：病毒学界
包括埃博拉病毒（EBOV）和马尔堡病毒（MARV）在内的纤丝病毒科（filoviridae）是新兴的病原体，对公共卫生构成了严重威胁，目前还没有药物被批准用于治疗纤丝病毒感染。选择性雌激素受体调节剂（SERM）托瑞米芬先前已通过筛选鉴定通过与EBOV糖蛋白（GP）结合，是获得FDA批准的EBOV病毒进入抑制剂。ER配体的筛选确定了Ridaifen-B是EBOV和MARV的有效双重抑制剂。通过优化和逆向工程以去除ER活性，化合物30（XL-147）表现出对传染性EBOV（0.09μM）和MARV（0.64μM）具有有效抑制作用。诱变研究证实，对EBOV病毒进入的抑制作用是通过与GP的直接相互作用介导的。重要的是，化合物30显示了针对Bundibugyo，Tai Forest，Reston以及Měnglà病毒的抑制作用，对于其中某些病毒株该化合物是报道的第一种亚微摩尔抗病毒剂，因此有必要进一步发展为泛纤丝病毒抑制剂。
相关研究发表于JMC，题为“Screening and Reverse-Engineering of Estrogen Receptor Ligands as Potent Pan-Filovirus Inhibitors”。原文DOI：10.1021/acs.jmedchem.0c01001
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