如何让植物“闭嘴”：高效的脱落酸受体激动剂｜Science述评

来源：ScienceAAAS

中科院青促会 张蘅

（中科院上海植物逆境生物学研究中心）

评述论文：Dynamic control of plant water use using designed ABA receptor agonists （Science 25 Oct 2019: Vol 366, Issue 6464 ）

同时实现作物的节水和高产是很多植物学家的梦想。植物根部吸收的水分超过97%通过蒸腾作用散发到大气中，因此关闭气孔降低蒸腾作用可能是减少植物水分使用最有效的方式。但是植物进行光合作用所需要的二氧化碳也需要通过气孔来进入植物体内，如何在不影响光合作用固碳的情况下调节气孔导度是一个重要难题。长期以来，植物学家就知道植物激素脱落酸（ABA）在调控气孔关闭的过程中发挥关键作用。当植物遭遇干旱时，体内脱落酸浓度上升，造成保卫细胞的钾离子稳态平衡与膨压发生变化，进而关闭气孔，因此人工喷施脱落酸是在实验室内调控气孔导度的一个有效方式，但脱落酸复杂的合成机制、在植物体内的不稳定性（被快速降解）以及光易损性都限制了它成为一种可在大田中使用的化合物。十年前，脱落酸受体的发现为开发可调控气孔导度的小分子化合物提供了靶点[1]。

图1. 脱落酸及其他脱落酸受体激动剂的分子结构

在本期《科学》杂志中，来自加州大学河边分校的Sean R. Cutler研究组报道了一个高效的脱落酸受体激动剂（agonist）。与脱落酸相比，这一命名为opabactin（OP, overpowered ABA activation）的化合物不仅具有高出一个数量级的体内和体外活性，而且可以显著减少作物的水分使用（图1）。有意思的是，十年前同样也是这个研究组通过化学遗传学的方法发现了在拟南芥中含有14个成员的脱落酸受体蛋白质家族，为针对脱落酸受体激动剂的研究开辟了方向，当时他们使用的化合物叫做pyrabactin（PB）[1]。此后，世界上多个研究组在PB的基础上进行了改进，目前已发表的多个化合物均使用磺酰胺骨架[2,3]。在本研究中，Cutler研究组通过虚拟筛选以及基于蛋白质结构的分子设计，大胆选择了基于酰胺键骨架的小分子化合物。被子植物中的脱落酸受体在进化上可划分为3个亚家族，OP的体内活性主要通过与亚家族III的成员相互作用来实现，这种特异性可能在实现节水的同时不影响植物的正常生长发育。在双子叶作物番茄和单子叶作物小麦的实验中，OP可以有效关闭气孔，而且有效时间超过5天（图2）。

图2. 施用OP可导致番茄和小麦叶片温度显著升高（气孔关闭）

与作物遗传改良相比，脱落酸受体激动剂具有使用灵活、适用性广的优势。OP是目前发现的与脱落酸受体结合能力最强的小分子化合物。OP是否能从实验室走向大田应用仍需要毒理学、合成工艺开发、经济性安全性评估等方面的大量工作，但其全新的化学结构为进一步开发新的脱落酸受体激动剂提供了思路。

研究员、博士生导师，任职于中国科学院分子植物科学卓越创新中心，主要研究方向为极端耐逆植物的耐逆机制与表观遗传学。

参考文献：

1. S. Y. Park et al., Abscisic acid inhibits type 2C protein phosphatases via the PYR/PYL family of START proteins. Science 324, 1068-1071 (2009).

2. M. J. Cao et al., Combining chemical and genetic approaches to increase drought resistance in plants. Nat Commun 8, 1183(2017).

3. M. Okamoto et al., Activation of dimeric ABA receptors elicits guard cell closure, ABA-regulated gene expression, and drought tolerance. Proc Natl Acad Sci U S A 110, 12132-12137 (2013).