南京工业大学董晓臣教授：新型吡咯并吡咯二酮（DPP）光敏剂的光动力疗法

来源：中国科学杂志社

南京工业大学董晓臣教授团队基于自旋转换策略，通过合成三苯基膦-Au(I)修饰的吡咯并吡咯二酮光敏剂（DPP），促进旋轨耦合、增加三线态激子数，显著提高单线态氧产率，大大提高了光动力治疗的性能。

近年来，光动力疗法作为一种新兴的癌症治疗方法引起了研究工作者广泛的关注。与传统的癌症治疗方法相比较，光治疗具有非侵入性、靶向性和毒副作用小等优点。尽管目前已经报道了大量的有机光敏剂，但光漂白性、高细胞暗毒性、低单线态氧产率等仍是制约光动力治疗效率的主要问题。研究表明，在光敏剂的适当位置引入重原子（例如溴和碘）可以通过促进自旋轨道耦合来增加单线态氧产率。然而，由于吡咯并吡咯二酮（DPP）光敏剂的单线态和三线态能级差较大，导致重原子效应减弱、光敏剂系间窜越的能力不足。因此，设计高效安全的DPP光敏剂对于光动力治疗具有重要的研究意义。

最近，南京工业大学董晓臣教授团队设计了一类三苯基膦-Au(I)修饰的DPP光敏剂，通过纳米再沉淀方式制备纳米颗粒用于肿瘤治疗（图1）。

图1 ThDPP-Au NPs用于FI和PTI介导的光动力/光热治疗

三苯基膦-Au(I)作为自旋转换器大大提高了光敏剂的系间窜越速率与单线态氧产率。光敏剂纳米颗粒可通过实体瘤的高通透性和滞留效应(EPR)富集在肿瘤部位；在光照条件下敏化氧气产生单线态氧，引起氧化应激从而导致线粒体膜电位下降，通过线粒体凋亡途径达到肿瘤消融的目的。该研究结果为新型、高效的光敏剂分子设计与肿瘤光治疗提供了一种新思路。

文章在线发表于Sci. China Chem.，点击文章或识别二维码可免费读全文：

Xiaoyu Huang, Rui Gu, Jiewei Li, Nan Yang, Zijin Cheng, Weili Si, Peng Chen, Wei Huang & Xiaochen Dong. Sci. China Chem., 2019, doi: 10.1007/s11426-019-9531-4.

通信作者简介：

董晓臣，南京工业大学教授、博士生导师，国家杰出青年科学基金获得者，科技部中青年科技创新领军人才，国家“万人计划”科技创新领军人才。长期从事有机半导体生物光电子和柔性电子研究。在Advanced Materials，Physical ReviewLetters，ACS Nano 等国际顶级期刊发表SCI论文180多篇，他引14000多次，单篇最高引用近1200多次。