模块化组装茶多酚多功能纳米粒子

来源：ACS美国化学会

英文原题：Modular Assembly of Versatile Nanoparticles with Epigallocatechin Gallate

通讯作者：李旭东，四川大学国家生物材料工程研究中心

作者：Zeng Yi (易增),  Guangcan Chen, Xiangyu Chen, Zhe Sun, Xiaomin Ma, Wen Su, Zhiwen Deng, Lei Ma, Yaqin Ran, Qiulan Tong, and Xudong Li (李旭东)

纳米材料在催化、分离、能源和生物医学等领域有着广阔的应用前景。近年来，各种各样的纳米技术被不断地推出，以获取具有不同特性的纳米粒子，来满足不同领域应用的需要。很显然，纳米材料或粒子的这些应用受制于所提供的纳米技术是否能精准地制备出具有特定性能的材料，这对于在化妆品、营养补剂、药物传递、疾病诊断和疾病预防等方面的应用尤其重要，比如，纳米载体的表面化学性质、大小、形状、内部结构和环境刺激响应性等，对纳米药物在体内的行为和有效性如细胞摄取、器官分布和靶向能力都有着显著的影响。

图1 (a)依据茶多酚EGCG的活性和胺的广泛选择性构建不同的纳米粒子组装模块，(b)组装的功能纳米粒子，包括含不同的表面活性基团，呈现不同的结构和形状，具有刺激响应性、自发荧光、靶向输送、抗癌和抗菌等功能，(C)用于模块组装代表性胺的分子结构。

然而，迄今为止，基于单一材料体系构建具有不同特性的多种功能纳米材料，依然是现有纳米技术难以达到的目标。现有的纳米技术常常只能在特定的材料体系中针对一个或两个性能参数提出具体的纳米材料制备方法，如形貌和表面电荷控制，或可具备对酸、或对还原物质或对酶的响应性等，而且它们大多数都不可避免地涉及多步骤复杂的分子设计和合成实施方案。因此，立足单一的材料体系，开发出一种简单的纳米平台技术，实现灵活地设计和制备具有不同性能的各种纳米粒子无疑将具有重要的价值。

本工作基于茶多酚EGCG的活性和胺的广泛选择性，提出了一项革命性的通用纳米技术方案，一步简便地利用茶多酚的缩合反应制备出各种功能纳米材料。如图1所示，通过选择具有不同功能R基的胺，搭建出不同的缩合反应模块，就能方便灵活地制备出具有不同性能的纳米粒子。为此，13种不同的胺被代表性地用来构建不同的反应模块，所获得的18种不同的纳米粒子包括具有不同的表面化学基团(胺、醛和羧基)、不同的形状(球形、哑铃、棒状和核桃仁状)和内部结构(实心、空心多孔)，以及具有还原响应性(-S-S-)的纳米粒子、具有抗菌和抗癌的纳米药物和自发荧光的多酚微球。

茶多酚是一类源自茶叶的天然可再生产物，具有多种健康有益效应，比如抗氧化、抗癌和抗炎等。茶多酚(Tea Polyphenols)也称之为儿茶素(Catechins)，其中表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)是茶生物活性的主要贡献成份。因此，本工作不仅对利用天然可再生资源发展功能纳米材料具有引领作用，而且，其相关多酚缩合的纳米化策略对于现有通过对植物多酚的包封以增进其稳定性、生物活性和生物利用度的应用，提供了一种崭新的方案。中国是茶的发源地，是茶的种植大国，本工作所关联和所推动的对茶资源的利用，具有重大的社会和经济价值。

本研究的相关结果已发表于ACS Sustainable Chemistry & Engineering, 并入选ACS Editors' Choice。本项目得到了国家自然科学基金面上项目(National Natural Science Foundation of China, 31872750 and 51373106)的支持。